TB-500 es uno de esos temas donde los detalles importan más que los titulares. Esta página reúne los antecedentes, los mecanismos y los puntos prácticos que más se consultan.
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==== Desencadenamiento y progresión de la patología de la enfermedad de Alzheimer inducida por una dieta alta en grasas ==== El resveratrol protegió contra la pérdida de memoria inducida por una dieta alta en grasas en ratones y previno la pérdida de memoria en ratones modificados genéticamente que modelan la enfermedad de Alzheimer. También redujo la manifestación de las características distintivas de la enfermedad de Alzheimer: placas amiloides y ovillos neurofibrilares.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Descubrimiento y nombre == El resveratrol fue mencionado por primera vez en un artículo de Japón en 1939 por Michio Takaoka, quien lo aisló de la venenosa pero medicinal, Veratrum álbum, una variedad de glandiflorum. El nombre probablemente proviene del hecho de que es un derivado del resorcinol que proviene de una especie de Veratrum. En 2003, David Sinclar de la escuela de medicina de Harvard reportó en la revista Nature que el resveratrol activa las sirtuinas en las células de levaduras. Este descubrimiento fue seguido por el lanzamiento de los farmacéuticos Sirtris. Mientras que los efectos farmacológicos de resveratrol no resultaron ser comercialmente viables, su descubrimiento condujo a grandes esfuerzos para desarrollar otro tipo de activadores de genes SIRT.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Farmacocinética == Una forma de administración del resveratrol para humanos es por vía oral, que consiste en la absorción directa a través de los tejidos en el interior de la boca. Al retener por un minuto un miligramo de resveratrol disuelto en alcohol en la boca, se logra medir dos minutos más tarde 37 ng/mL de resveratrol libre en el plasma. Este nivel de resveratrol sin cambios en la sangre sólo se puede lograr con 250 mg de resveratrol tomados en forma de comprimidos. Sin embargo, la viabilidad de un método de administración oral se pone en duda debido a la baja solubilidad acuosa de la molécula. Para que un medicamento sea absorbido vía transmucosa debe estar en forma libre o disuelta. El resveratrol se ajusta a los criterios de dosificación oral transmucosa, aunque vale la pena mencionar que la baja solubilidad acuosa, limita en gran medida la cantidad que puede ser absorbida a través de la mucosa bucal.
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Se esperaba que el resveratrol tomado por vía oral pasara a través de la membrana mucosa de la boca y se absorbiera al igual que una dosis oral común, sin embargo, se demostró la necesidad de explorar el suministro oral en formulaciones farmacéuticas futuras. Mientras que el 70% del resveratrol administrado por vía oral se absorbe, su biodisponibilidad es de aproximadamente 0.5% debido a la glucuronidación hepática y sulfatación del mismo. El rastro sin cambios de resveratrol por debajo de 5ng/ml puede ser detectado en sangre después de una dosis oral de 25 mg. Incluso cuando una dosis muy grande (2,5 y 5 g) se administra en forma de pastilla no recubierta, la concentración de resveratrol en la sangre no logra alcanzar el nivel que se afirma es necesario para la prevención del cáncer sistémico. Actualmente, se encuentra en producción una formulación de resveratrol en forma de goma de mascar, y se espera que proporcione concentraciones a nivel sanguíneo mucho más altas que las formulaciones orales. El resveratrol en su formulación patentada SRT-501 (3 o 5 g), desarrollada por Sirtris Pharmaceuticals, alcanzó niveles en sangre cinco a ocho veces mayores.
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La investigación sobre TB-500 se apoya sobre todo en estudios de laboratorio y en modelos animales; los datos clínicos varían según la sustancia. Reflejamos el estado de la literatura.
Lo decisivo son la pureza y la analítica (HPLC, espectrometría de masas), una reconstitución correcta y un almacenamiento adecuado.%!(EXTRA string=TB-500)
No todos los mecanismos están demostrados y un estudio aislado no es evidencia global. Esta página señala las preguntas abiertas en lugar de darlas por resueltas.%!(EXTRA string=TB-500)